وارنیکلین؛ داروی تحول آفرین ترک سیگار و مکانیسم عمل آن
به گزارش مجله روگذر، ترک سیگار یکی از دشوارترین چالش ها برای افرادی است که سال ها به نیکوتین وابسته بوده اند. نیکوتین، ماده ای اعتیادآور که در سیگار وجود دارد، باعث تحریک گیرنده های نیکوتینی آلفا-4 بتا-2 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptors) در مغز می گردد. این گیرنده ها با ترشح دوپامین در مغز، احساس لذت ایجاد می نمایند که فرد را به سمت مصرف مکرر نیکوتین سوق می دهد. در راستای یاری به ترک این عادت، وارنیکلین (Varenicline) به عنوان یک داروی مؤثر شناخته و به هزاران فرد در سراسر دنیا یاری نموده تا مصرف سیگار را کنار بگذارند. سازمان بهداشت و درمان ملی بریتانیا (NHS) تأکید دارد که این دارو از جایگزین های نیکوتین مانند آدامس و چسب ها مؤثرتر است و نقشی کلیدی در کاهش وابستگی به نیکوتین دارد.
مکانیسم عمل وارنیکلین؛ مهارگر و تنظیم گر گیرنده های نیکوتینی
وارنیکلین به عنوان یک پارتیا آگونیست (partial agonist) برای گیرنده های نیکوتینی آلفا-4 بتا-2 در مغز عمل می نماید. به زبان ساده، این دارو به گیرنده های نیکوتینی متصل شده و دو نقش ایفا می نماید:
- مسدود کردن لذت ناشی از نیکوتین: وارنیکلین با اتصال به گیرنده های نیکوتینی آلفا-4 بتا-2، فضای موجود برای نیکوتین را اشغال می نماید. این فرایند سبب کاهش اثرات لذت بخش ناشی از نیکوتین می شود و فرد کمتر به سیگار کشیدن علاقه نشان می دهد.
- افزایش ترشح خفیف دوپامین: وارنیکلین همانند نیکوتین به گیرنده ها متصل می شود و ترشح خفیف دوپامین را ایجاد می نماید، اما شدت این ترشح به حدی نیست که به همان اندازه وابستگی به سیگار ایجاد شود. این مکانیسم، علائم ناشی از ترک نیکوتین را کاهش می دهد و فرد را کمتر در معرض استرس ناشی از قطع نیکوتین قرار می دهد. به این ترتیب، وارنیکلین با ایجاد تعادل میان کاهش میل به نیکوتین و کاهش علائم ترک، به عنوان گزینه ای ایده آل برای ترک سیگار شناخته شده است.
شیوه استفاده و دوز مصرفی وارنیکلین
وارنیکلین به شکل قرص فراوری می شود و بر اساس دستورالعمل پزشکی، به صورت روزانه مصرف می شود. درمان با این دارو معمولاً به مدت 12 هفته (سه ماه) توصیه می شود، اما بعضی افراد با مشورت پزشک ممکن است این دوره را طولانی تر نمایند تا به نتیجه بهتری برسند. به طور معمول، دوز مصرفی در هفته اول کمتر است و به تدریج افزایش می یابد تا بدن فرد به دارو عادت کند و احتمال بروز عوارض جانبی کاهش یابد.
- هفته اول: مصرف با دوز کم آغاز می شود (معمولاً 0.5 میلی گرم یک بار در روز) و سپس به دو بار در روز افزایش می یابد.
- هفته دوم و سوم به بعد: دوز معمولاً به 1 میلی گرم دو بار در روز افزایش می یابد و این دوز تا سرانجام دوره ادامه می یابد.
قیمت و دسترسی به وارنیکلین
هزینه وارنیکلین بسته به کشور و شرایط بیمه ای فرق دارد. در بعضی کشورها، مانند بریتانیا، این دارو به وسیله سرویس های بهداشتی دولتی در دسترس افراد قرار گرفته است و بسیاری می توانند با هزینه کم یا به صورت رایگان از آن استفاده نمایند. با این حال، در بعضی کشورها که بیمه عمومی برای این دارو حمایت نمی نماید، هزینه آن ممکن است بالا باشد و احتیاج به آنالیز گزینه های مالی باشد.
مقایسه وارنیکلین با سایر روش های ترک سیگار
پژوهش های متعددی نشان داده اند که وارنیکلین در مقایسه با جایگزین های نیکوتینی همانند آدامس یا چسب، تأثیر بیشتری در ترک سیگار دارد. در مطالعاتی که نتایج ترک سیگار را طی 6 ماه پس از آغاز درمان آنالیز نموده اند، وارنیکلین حدود دو برابر مؤثرتر از روش های جایگزین نیکوتین بوده است. این دارو بعلاوه در مقایسه با بوپروپیون (Bupropion) که داروی دیگری برای ترک سیگار است، به عنوان گزینه ای ایمن تر و با کارآیی بیشتر شناخته شده است.
مزایا و عوارض جانبی وارنیکلین
از مهم ترین مزایای وارنیکلین، توانایی آن در کاهش میل به سیگار و کاهش علائم ترک است. این دارو می تواند عوارض ناخوشایند ترک سیگار مانند تحریک پذیری، اختلال در خواب و اضطراب را کاهش دهد. با این حال، بعضی عوارض جانبی ممکن است شامل تهوع، سردرد، مسائل خواب و حتی تغییرات خلقی باشد. در موارد نادری نیز، افراد دچار اختلالات خلقی یا افکار ناراحت نماینده شده اند. به همین علت، مصرف این دارو باید تحت نظارت پزشک انجام شود تا در صورت بروز هرگونه مشکل، مشورت های لازم صورت گیرد.
تاریخچه وارنیکلین و آغاز پژوهش های آن
پژوهش ها روی وارنیکلین به اوایل دهه 1990 میلادی برمی شود، زمانی که دانشمندان در پی دارویی با مکانیسمی نو برای کاهش میل به نیکوتین بودند. این دارو برای نخستین بار در سال 2006 از سوی سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) تأیید شد و از همان زمان به عنوان یک داروی پیروز و تحول آفرین در ترک سیگار معرفی گردید. از آن موقع، تحقیقات و آزمایش های متعددی در رابطه با اثرات وارنیکلین و عوارض جانبی آن اجرا شده و این دارو همچنان یکی از محبوب ترین گزینه ها برای ترک سیگار به شمار می رود.
دانشگاه کالج لندن (University College London) تخمین زده که وارنیکلین می تواند سالانه به بیش از 85 هزار نفر یاری کند و از هزاران مرگ و میر ناشی از بیماری های مرتبط با سیگار پیشگیری کند. این دارو همچنان با پیروزیت هایی که در ترک سیگار ایجاد نموده، تأثیر شگرفی بر سلامت عمومی جامعه داشته و نشان دهنده یکی از دستاوردهای مهم در حوزه داروهای ترک سیگار است.
منبع: یک پزشک